Farmacologia- Pneumo
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| No que consiste a eliminação? | Saída do fármaco inalterado e de seus metabólitos do organismo |
| Quais as vias de eliminação? (4) | Rins, sistema hepatobiliar, pulmões e leite/suor |
| No que consiste a absorção? | Passagem do fármaco do seu local de administração para o sangue pelas camadas das células que apresentam certa seletividade de acordo com a característica de cada fármaco |
| Absorção que passa facilmente por fosfolipídeos, daqueles fármacos que são lipossolúveis e que é a forma mais importante | Difusão lipídica |
| Absorção que acontece com moléculas pequenas que passa por proteínas de condutância à água para aqueles fármacos hidrossolúveis | Difusão por aquaporinas |
| Absorção que usa de transportadores específicos de substâncias fisiológicas para fármacos não tão lipo não tão hidro | Difusão por transportadores |
| Quais as principais formas de absorção? (4) | Difusão lipídica, difusão por aquaporinas, transportadores e pinocitose |
| O que o valor de pKa representa? | O valor de pH quando a molécula está 50% ionizada e 50% molecular |
| Qual a melhor forma para que os fármacos sejam absorvidos? | Em sua forma molecular, já que está é mais lipossolúvel e tem melhor capacidade de difusão |
| Quando fármacos com determinado valor de pKa são colocados em meios com característica oposta o que acontece? | Eles se apresentam em maior parte na forma ionizada do que na forma molecular= dificulta a absorção |
| Quando fármacos serão mais bem absorvidos? | Quando estiverem em um meio que seja mais parecido com seu pKa |
| Qual o pH da cavidade oral? | 6,8-7,5 |
| Qual o pH do estômago? | 1,5-2,0 |
| Qual o pH do duodeno? | 5,6- 8,0 |
| Qual ph do jejuno-íleo? | 7,2-7,5 |
| Qual pH do cólon? | 7,8- 8,5 |
| O que fazer na intoxicação por fármaco ácido? | Alcalinização urinária |
| O que deve ser feito na intoxicação por fármaco básico? | Acidificação urinária |
| Quais os fatores que afetam a absorção no TGI? (5) | Motilidade GI, fluxo sanguíneo esplênico, tamanho e formulação da partícula, fatores físico-químicos |
| Como a motilidade afeta a absorção? | Constipações e diarreias, lentificam e aceleram a absorção e mudam o tempo de absorção do fármaco |
| Como o flxo sanguíneo esplênico afeta a absorção? | Pós alimentação, maré alcalina, o aumento de fluxo acelera a absorção mas mudanças de pH podem dificulta-la |
| Como o tamanho e a formulação afetam a absroção? | Interferem na rapidez da absorção |
| Como fatores físico químicos afetam a absorção? | Mudando o pH ao longo do TGI |
| O que é biodisponibilidade? | É a fração do fármaco que vence a circulação entero-hepática e chega na circulação sistêmica intacto para ser distribuído |
| O que é bioequivalência? | Mostra quão parecidos são medicamentos de seus genéricos, considera Cmax, tempo de Cmax e avalia se tem a mesma biodisponibilidade |
| O que faz dois fármacos terem a mesma biodisponibilidade? | Eles terem o mesmo valor de concentração máxima e terem o mesmo tempo entre a administração e Cmax |
| Quais as características da administração oral? | É fácil e não precisa de profissionais na ajuda |
| Quais as características da administração sublingual? | É usada para efeitos rápidos ou para fármacos instáveis, não sofre metabolismo de primeira passagem, é difícil fazer pois tem que ser pequeno, liposs. e de rápida absorção |
| Quais as características da administração retal? | Pode ter efeito local e sistêmico e reduz metabolismo de primeira passagem, bom para pacientes eméticos |
| Quais as características da administração cutâneo? | Pode ter efeito local ou sistêmico, a apresentação transdérmica evita metabolismo de 1 passagem |
| Quais as características da administração nasal? | Geralmente para efeitos locais, pode ser para hormônios e corticoides nasais |
| Quais as características da administração ocular? | Colírios geralmente possuem efeitos locais mas com efeitos colaterais sistêmicos |
| Quais as características da administração intravenosa? | Rápida e confiável, evita metabolismo de 1º passagem mas necessita profissional capacitado |
| Quais as características da administração subcutânea/intramuscular? | Efeito rápido mas sempre depende do local de aplicação, não pode ser volumoso para não formar calombos |
| No que consiste a distribuição? | É o primeiro passo feito quando o fármaco vhega no sangue |
| Como é a forma inativa do fármaco? | Quando ele se liga a proteínas que são macromoléculas incapazes de atravessar as parede e chegar no intersticio onde estão os alvos farmacológicos |
| Como é a forma ativa do fármaco? | Quando ele está em sua forma livre, sem se ligar as proteínas, e consegue chegar nos alvos farmacológicos. |
| Falha na produção de proteínas ou ingestão simultânea de vários fármacos pode causar... | Saturação das proteínas permanentes e excesso de fármaco livre |
| O que significa o ponto de saturação? | Que todas as proteínas estão "ocupadas" e a partir desse ponto todo fármaco ingerido vai ser fármaco livre, que de certa forma causa uma intoxicação |
| Qual tipo de fármaco se distribui melhor? | Os lipossolúveis |
| Onde ficam retidos os fármacos hidrossolúveis? | No plasma e no líquido intersticial |
| O que é volume de distribuição? | É o volume necessário para a droga estar distribuída homogeneamente entre o sangue e os tecidos |
| O que significa Vd alto? | Baixas concentrações no sangue e sem distribuição homogênea |
| O que significa Vd baixo? | As drogas ficam retidas no compartimento vascular |
| Como é calculado o Vd? | Quant de droga no corpo/ quant de droga no sangue |
| Como acontece o acúmulo de fármacos? | Quando a característica de cada fármaco tem afinidade com um tecido, como os fármacos lipossolúveis que ficam retidos em tecido adiposo |
| Quais tipos de fármaco acumulam na retina? | Aqueles com afinidade a melanina |
| Quais tipos de fármaco acumulam nos ossos e dentes? | Aqueles com afinidade com cálcio |
| O que é a barreira hematocefálica? | Uma camada contínua de células endoteliais unidas por junções de oclusão e capilares do tipo oclusivo que impedem a passagem de fármacos a não ser que sejam muito lipossolúveis |
| Como funciona o sistema de microesferas biologicamente erosíveis? | É um sistema de liberação de fármaco que cria maior aderência ao TGI em suas microvilosidades para ter melhor absorção |
| Como funcionam os pró fármacos? | São aqueles fármacos ingeridos em sua forma inativa mas quando são metabolizados eles formam metabólitos que tem ação no organismo |
| Como funcionam os conjugados anticorpo-fármaco? | Anticoropo específico de certo alvo se liga ao fármaco para que cheguem ao mesmo alvo |
| Como funciona o acondicionamento em lipossomas? | É um sistema de liberação de fármacos que forma miscelas de fármacos lipossolúveis para eles se estabilizarem no sangue, e gerar dupla afinidade |
| Como funcionam dispositivos reversíveis implantados? | São aqueles dispositivos como DIU e stents que são colocados dentro do nosso organismo e nele liberam medicamentos |
| No que consiste o metabolismo? | Catabolismo e anabolismo no fígado por meio das enzimas do citocromo P450 |
| Qual a meta do metabolismo? | Deixar os fármacos mais hidrossolúveis para que eles possam ser excretados |
| O que são as reações de fase I? | Reações químicas de oxidação, redução, ou hidrólise para deixar o fármaco hidrossolúvel para sua eliminação com a urina |
| O que são reações de fase II? | Reações de conjugação que vão formar novos compostos juntando os resultados da fase I com grupos químicos hidrossolúveis (glicuronil, sulfato, metil e acetil) formando substâncias sem efeito terapêutico e hidrossolúveis |
| O que são fármacos indutores enzimáticos? | Estimulam as enzimas do citocromo P450 o que reduz a concentração plasmática e aumenta a eliminação dos medicamentos |
| Exemplo de fármaco indutor enzimático | Fenobarbitral aumenta a eliminação de anticoncepcionais orais |
| O que são fármacos inibidores enzimáticos? | São aqueles que inibem as funções das enzimas do citocromo P450 e diminui a eliminação de fármacos o que pode levar a intoxicação |
| O que são fármacos inibidores enzimáticos? | São aqueles que inibem as funções das enzimas do citocromo P450 e diminui a eliminação de fármacos o que pode levar a intoxicação |
| Exemplo de fármacos inibidores enzimáticos | Cimetidina inibe a eliminação de propranolol |
| O que é o metabolismo de 1º passagem? | Fenômeno que diminui a concentração da droga pelo fígado antes da droga atingir a circulação sistêmica, logo tomamos muito mais do que vai fazer efeito |
| Quais os fatores que afetam o metabolismo das drogas?(6) | Fatores genéticos, dieta, fatores ambientais, idade, sexo e doenças |
| Qual a interferência de fatores genéticos? | Comprometimento de enzimas |
| Qual a interferência da idade | Devido a velocidade de metabolismo mais lento em idosos e mais rápido em crianças |
| Qual a interferência de doenças | Principalmente aquelas que envolvem e comproetem o fígado |
| No que consiste a eliminação? | Saída do fármaco inalterado e de seus metabólitos do organismo |
| Quais são as vias de eliminação? | Rins, sistema hepatobiliar, pulmões e leite/suor |
| Qual a via de eliminação excreta o fármaco pelas fezes? | Sistema hepatobiliar |
| Quais os principais medicamentos eliminados pelos pulmões? | Anestésicos e antinflamatórios |
| Quais os principais fármacos eliminados pelo leite? | Fármacos básicos já que ficam retidos no leite enquanto os ácidos vão para o sangue |
| Quais as fases da excreção renal? | Filtração glomerular, secreção tubular, reabsorção tubular |
| No que consiste a filtração glomerular? | Filtra os fármacos do sangue para o glomérulo, fármacos com proteínas não passam, mais fluxo, mais filtra, considera forças de starling |
| No que consiste a secreção tubular? | Acontece nos túbulos proximais por transportadores de ânions para fármacos ácidos e de cátions para fármacos básicos que estão em grande quantidade e tem baixa afinidade |
| No que consiste a reabsorção tubular? | Acontece no final do néfron onde aqueles muito hidrossolúveis vão junto com a água da urin e são excretados e os lipossolúveis voltam para o sangue por uma reabsorção |
| O que é feito com os fármacos muito lipossolúveis que chegam na reabosrção? | Eles tem que passar novamente pelos metabolismos 1 e 2 até serem hidrossolúveis suficientes para serem excretados |
| O que é depuração/clearence? | É a taxa de eliminação por todas as vias que temos avaliando a intensidade de excreção do fármaco |
| Como é o comportamento do fármaco crônico? | Cada vez qu toma o fármaco a conc aumenta até um pico e começa o metabolismo e degrada o fármaco, quando chega na metade, temos a meia vida e é ai que tomamos mais um fármaco, mas agr soma a nova conc com o que já tinha e assim por diante até um equilíbrio |
| Efeito de administração repetido de doses pequenas e pequenos intervalos | As concentrações aumentam aos poucos e se mantém na janela terapêutica, se assemelhando a concentração de infusão |
| Efeito de administração repetida de dose grandes em grande intervalos | As concentrações aumentam muito e caem muito ficando fora dos limites da janela terpêutica causando intoxicação ou efeito nenhum |
| O que é a dose de ataque? | Dose usada para atingir a concentração terapêutica do fármaco mais rapidamente usada para fármacos com meia vida longa em casos de urgência no tratamento; atinge a janela desde a 1º dose |
| O que é a farmacocinética não linear? | Quando as concentrações não sãoproporcionais ás doses ingeridas e acontece com fármacos de janela estreita |
| O que são medicamentos off label? | Aqueles autorizados por órgão regulador mas que só podem ser usados para determinados grupos e com dosagem diferenciada |
| Quais os principais grupos de medicamentos off label? | Antibióticos, antiepilépticos, antiasmáticos, analgésicos |
| Problemas mais frequentes com off labels | Dosagem errada, uso pediatrico não licencidado, restrições de idade |
| Quais os riscos da automedicação | Mascarar doenças graves, criar resistência bacteriana, gerar quadros graves, intoxicação de crianças |
| Quais as diferenças do impacto de medicamentos em crianças? (8) | Ph diferente na secreção gástrica, velocidade de esvaziamento, velocidade de trânsito TGI, imaturidade de enzimas, menor massa muscular, quant de água quant de gordura e imaturidade renal |
| Quais as diferenças no impacto dos medicamentos em idosos de características que diminuem?(4) | Diminui a massa muscular, água, metabolismo hepático, e fluxo |
| Quais as diferenças no impacto dos medicamentos em idosos de características que aumentam? | Proporção de tecido adiposo e permeabilidade hemoliquórica |
| Quais as mudanças na absorção dos idosos? | Diminui a superfície de absorção, o fluxo, aumenta o pH, e altera a motilidade |
| Quais as mudanças na distribuição dos idosos? | Aumento de tec adiposo, diminuição de plasma e água, diminui albumina, aumenta risco de intoxicação |
| Quais as mudanças na biodisponibilidade dos idosos | Diminui o metabolismo hepático e reduz o efeito de 1º passagem que aumenta a biodisponibilidade |
| Quais as mudanças no metabolismo dos idosos? | Diminui o fluxo hepático, diminui reações de fase I diminui velocidade de transporte e aumenta a meia vida |