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| Definicion de anestesicos locales | Fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del SN a la que se apliquen originando una perdida de sensibilidad |
| Fisiología de los anestesicos locales | Disminuyen la permeabilidad del canal sodico al ion sodio por lo cual no se afecta el potencial de reposo, impidiendo despolarización y bloqueo de la propagación del impulso |
| Composicion | Un grupo hidrofóbico: con anillo aromático determinante de la liposulibilidad que determina la potencia farmacologica
uno hidrofílico: modula liposolubilidad
y una cadena intermedia con un enlace tipo ester o amida: RESPONSABLE de metabolización del fármaco y determinante de su duración y toxicidad |
| Diferencia entre enlace Ester y amida | Ester: se hidrolizan mas rápido al ser degradado en la sangre x colinesterasas plasmáticas
Amida: degradación hepática |
| pKa y valor de anestésicos locales | Valor de pH en la cual la mitad esta no ionizada y la otra no ionizada. (Anestésicos locales: pKa 7,5-9 y estan ionizados parcialmente a pH fisiológico)
No ionizada: liposoluble, accede al axón
ionizada: forma activa |
| Que sucede en tejidos inflamados y/o infectados? | pH acido por lo tanto el efecto anestesico será menor en esas zonas |
| Liposolubilidad | Mas liposolible, mas potente y larga es la duración de accion |
| Union a proteinas | Duracion de accion se correlaciona con procentaje de union a proteinas |
| Velocidad de absorción | raquidea<bloqueo plexo braquial<inyeccion peridural<caudal<intercostal<intrapleural<aplicación topica en via aerea< endovenosa |
| Eliminacion | metabolitos conjugados: excrecion urinaria y biliar |
| Factores que modifican la actividad anestesica | Dosis y lugar de administración. Modificaciones de pH (alcalinizacion aumenta AL ionizado en citoplasma axonal). Coadyuvante vasoconstrictor (reduce absorcion sistemica del farmaco aumentando concentraciones en el lugar de administración y prolonga efecto y disminuye EA |
