antagonistas muscarinicos
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| Atropina | Antagonista muscarinico natural ampolla 1mg en 1 ml atraviesa BHE |
| Como se ve un paciente intoxicado por atropina | Rojo, seco y loco |
| Escopolamina | Antagonista muscarinico natural, ff: ampolla 20mg/1ml comprimidos 10 mg anticinetosico y antiemetico atraviesa BHE y deprime el centro del vomito |
| Antagonista muscarinicos naturales | Atropina escopolamina hiosciamina |
| Anticolinergicos generales antiespasmodicos, gen para dolor colico inestinales | Mono nitrato de atropina metil bromuro de homatropina metil bromuro de escopolamina butilescopolamina novatropina propinoxato pargeverina |
| Antisecretores gastricos | Pirenzepina telenzepina |
| De uso oftalmico (para fondo de ojo) | Ciclopentolato 0,5-1% tropicamida provoca midriasis |
| Broncodilatadores (solo via inhalatoria) EPOC | Bromuro de ipratropio (corta duracion) brouro de tiotropio (larga duracion) bromuro de oxitropio (corta duracion) |
| Bromuro de ipratropio (corta duracion) | Dosis: 40 ug/puff. 3-4 vece sal dia solucion nebulizada 100-500 ug hasta 4 veces al dia |
| Brouro de tiotropio (larga duracion) | Dosis : 18ug, una vez al dia (inhalacion en polvo seco) |
| Bromuro de oxitropio (corta duracion) | Dosis: 20-40 ug solucion nebulizada 1000-2000 ug dosis maxima hasta 4 veces al dia |
| Espasmoliticos urinarios | Prifinio flavoxato: comprimidos en grageas 200 mg usado en cistitis |
| Anticolinergicos antiparkinsonianos relajantes centrales | Trihexifenidilo : comprimidos de 2-5 mg biperideno: comp de 2 y 4 mg |
| Bloqueadores neuromusculares donde actuan | Analogos esrucuturales de la ach actuan en placa terminal en la union neuromuscular |
| Aplicación clínica | Relajación neuromuscular total sin necesidad de dosis mas elevadas de anestésicos para lograr un efecto comparable. |
| Segun el m.a hay dos tipos | Agonistas nicotinicos (despolarizantes) antagonistas nicotinicos (no despolarizantes) |
| Antagonistas nicotinicos mecanismo de accion | Bloqueo competitivo y reversible del receptor nicotínico de la ACH, impidiendo la despolarización de la membrana celular del musculo |
| Antagonista nicotinico Efecto | Parálisis muscular motora de instauración rápida Debilidad motora inicial que progresa a parálisis muscular |
| Cuales son los primeros musculos a paralizarse por los antagonistas nicotinicos | Extrínsecos oculares y faciales ==> musculatura de las extremidades del cuello y tronco ==> músculos intercostales y diafragma lo que conduce a apnea. |
| Indicaciones ant nico | Coadyuvantes para la anestesia con el objetivo de lograr relajación muscular |
| Ant nico | Tubocurarina mivacuronio atracurio amp: 10mg/1ml doxacurio vecuronio rocuronio 10mg/ml pancuronio 4mg/2ml cisatracurio amp: 5mg/ml |
| Anticolinesterásicos mas utilizados | • Edrofonio o tensilon • Neostigmina |
| El bloqueo por rocuronio, vecuronio, y en menor grado pancuronio también puede ser ser revertido por una... | Ciclodextrina sugammadex. |
| Inhibidores de la acetilcolinesterasa: | • disminuyen el efecto del bloqueador neuromuscular, son los antídotos de los bloqueadores musculares no despolarizantes |
| Anestesicos hidrocarbonicos halogenados: | • halotano |
| Aminoglucósidos, tiene 3 efectos adversos: | • nefrotoxicidad • ototoxicidad • curarizante |
| Bloqueantes de los canales de calcio: | • En el corazón puede potenciarse el efecto del bloqueador no despolarizante ya que al no haber calcio provoca relajación. |
| Bloqueadores Despolarizantes Succinilcolina Mecanismo de acción: | Se une al receptor nicotínico, siendo agonista de ach, despolariza la unión neuromuscular, pero al no ser activada por la ach, alcanza concentraciones elevadas provocando estimulación constante. |
| 1. despolarización: | Favorece el ingreso de Na (fasciculaciones musculares de corta duración) |
| 2. hiperpolarización: | Inhabilita al receptor y produce parálisis flácida |
| Indicaciones agonista nicotinico (succinilcolina) | Intubacion endotraqueal |
| Rams succinilcolina | • hipertemia maligna (halotano) • apnea • dolor muscular • hiperpotasemia • elevación de la presión intraocular e intragástrico y estimula el vómito. |
| Succinilcolina presentacion | Ampolla 50 mg/1ml y 500 mg/10ml |
| Succinilcolina farmacocinetica | Accion corta inicio rapido pero precedido por fasciculaciones su accion no se revierte con anticolinesterasicos puede producir hiperpotasemia tras su admin |
| Neurotransmisor | Noradrenalina |
| Accion farmacologica | Ocupa sus receptores y tiene actividad intrinseca |
| Receptores | Presinapticos: a2, son de retroalimentacion postsinapticos: a1,b1,b2,b3 |
| Efecto farmacologico | ALFA generalmente estimula (a1) BETA generalmente inhibe excepto en corazon donde estimula |
| Catecolaminas | Noradrenalina adrenalina dopamina isoprenalina dobutamina |
| Ciclo metabolico de las catecolaminas | Biosintesis almacenamiento liberacion interaccion con el receptor metabolismo |
| Biosintesis | Tirosina L-dopa dopamina noradrenalina adrenalina |
| Que pasa si la noradrenalina ocupa receptor a2 | Inhibe la liberacion de noradrenalina y es un protector natural del ser humano |
| Una vez recaptada quien biotransforma la noradrenalina | Intraneural: MAO (monoamino oxidasa) extraneural: MAO y catecol-o-metiltransferasa |
| IMAO (inhibidores de monoamino oxidasa) | Inhiben las terminales sinapticas y aumentan concentraciones de noradrenalina |
| Noradrenalina funcion | Aumenta el estado de vigilia (estado de alerta), cuando esta disminuida: somnolencia y depresion |
| Adrenalina funcion | Moviliza las reservas de glucogeno hepatico y muscular, aumenta la PA y el ritmo cardiaco, estimula el cerebro para producir dopamina |
| Funcion dopamina | Comportamiento de cognicion,actividad motora, motivacion, atencion, aprendizaje. en alzheimer y deficit de atencion existe disminuicion de dopamina |
| Almacenamiento | Granular: noradrenalina se almacena en vesiculas que contiene na libre e intracelular extragranular: noradrenalina se encuentra libre en el citoplasma |
| Liberacion | Proceso calcio dependiente |
| Recaptacion neuronal | Recapta 80% de NA, disminuyendo NA en la hendidura sinaptica y produce ahorro de los neurotransmisores. puede ser bloqueado por anfetamina, cocaina |
| Recaptacion extraneuronal | Captada por celulas de tejidos neuronalesm entra en funcion cuando se satura la recaptacion neuronal, ej: cuando se admin NA |
| Metabolismo | MAO |
| Dobutamina RAMS | Tolerancia al uso prolongado, no se debe usar por mas de 5 dias |
| Adrenalina m.a. | Activacion competitiva, selectiva, reversible de receptores alfa y beta |
| Adrenalina dosis accion beta | 0,01-0,1 ug/kg/min dois BAJA |
| Adrenalina dosis beta efectos | Broncodilatacion aumento de las 4 propiedades del corazon |
| Adrenalina dosis beta indicaciones | Paro cardiaco broncoespasmo severo crisis asmatica (ultima eleccion) |
| Adrenalina dosis accion alfa | >0,1ug/kg/min dosis ALTA |
| Adrenalina alfa efectos | Vasoconstriccion |
| Adrenalina alfa indicaciones | Shock anafilatico glaucoma de angulo cerrado |
| Farmacocinetica adrenalina | Inicio de accion rapido pero de corta duracion vias de admin: iv, sc, inhalacion, topica biotrans: MAO eliminacion: renal no atraviesa BHE |
| Rams adrenalina | Hemorragia cerebral y porq se da? por la vasoconstriccion |
| Rams adrenalina 2 | Arritmias y porqeu porque ademas del efecto alfa va tener efecto beta y aumenta las 4 propriedades del corazon |
| Rams adrenalina 3 | Toque renal si se utiliza dosis muy elevadas |
| Adrenalina contraindicaciones | Cocaina porque inhibe la recaptacion de noradrenalina hipertiroidismo no controlado pq px cursa con taquicardia, aumento de PA, irritabilidad etc |
| Adrenalina interacciones | Anestesicos halogenados: arritmias ventriculares pueden pasar a fibrilacion bloqueantes beta no selectivo: hipertension grave y hemorragia cerebral |
| Noradrenalina (ampolla de 4mg) m.a. | Activacion competitiva, selectiva y reversible de receptores alfa (solo tiene efecto a) farmaco vasoactivo puro, solo actua en musculo liso del vaso |
| Noradrenalina uso terapeutico | Shock, excepto shock hipovolemico |
| Noradrenalina RAMS | Toque renal porque producira vasoconstriccion de las arteriolas y disminuye filtracion glomerular |
| Dopamina (ampolla 200mg/5ml) dosis dopa | 0,5-2ug/kg/min |
| Efecto dopa | Vasodilatacion renal, produce vasodilatacion de la arteriola eferente, siendo asi protector renal. |
| Efecto dopa indicaciones | Toque renal |
| Dosis beta | 2-10ug/kg/min |
| Efecto dopa+efecto beta | Aumenta las 4 propriedades del corazon, broncodilatacion, relaja detrusor de la vejiga |
| Efecto dopa+ efecto beta indicaciones | Bradicardia paro cardiaco cirugia cardiaca ICC IAM shock cardiogenico |
| Dosis alfa beta | 10-20 ug/kg/min |
| Efectos dopa+beta+alfa | Vasoconstriccion arterial, aumenta PA |
| Dosis alfa | >=20ug/kg/min |
| Efectos alfa | Se pierde los efectos BETA y DOPA |
| Dobutamina (ampolla 250mg/5ml) m.a | Agonista adrenoreceptores b1 (solo tiene efecto beta) |
| Dobutamina uso terapeutico | ICC dosis 2,5-10ug/kg/min sobretodo shock cardiogenico (disminuye FC) IAM shock septico |
| Dobutamina RAMS | Tolerancia al uso prolongado, no se debe usar por mas de 5 dias |
| M.a | Ocupa el receptor alfa 1 y tiene actividad intrinseca |
| Efecto MLV | Vasoconstriccion, aumento RVP, aumenta PA |
| Efectos en otros musculos lisos | Dilatador del iris: midriasis trigono y esfinteres: contraccion del esfinter externo prostata y consucto deferente |
| Glandulas secretoras de moco (bajo efecto) | Inhibicion secrecion nasal y bronquial |
| Agonista alfa sistemicos (llega a circulacion sanguinea) | Fenilpropanolamina (comp 25mg) fenilefrina etilefrina metoxamina pseudoefedrina (comp 30-60mg) |
| Fenilefrina ff | Ampolla10mg/ml colirio 0,12% |
| Fenilefrina uso terapeutico | Midriasis para realizar fondo de ojo, recuperacion 3 hrs |
| Etilefrina uso trapeutico | Gotas 7,5mg/ml ampolla 10mg/ml hipotension que no se ha podido controlar |
| Metoxamina | Ampolla 20mg/ml hipotension y crisis de taquicardia auricular paroxistica. el aumento de presion estimula el reflejo vagal que produce bradicardia |
| Agonista alfa sistemicos indicaciones | Descongetionantes nasal |
| Agonista alfa sistemicos RAMS | Elevan PA provocan cirisis hipertensivas vasodilatacion arterial glaucoma de angulo cerrado y ceguera |
| Agonista alfa sistemicos contraindicacicones | Hipertensos hiperplasia prostatica |
| Agonistas alfa topicos o locales | Actua en mucosas se usa en colirio como descongestionantes oculares o nasales |
| Topicos o locales | Nafazolina: colirio al 1% oximetazolina: colirio al 0,025% xilometazolina: colirio nasal 0,1% tetrazolina: colirio al 0,5% |
| Donde se encuentran | Nivel presinaptico, producen retroalimentacion negativa llo que disminuye la liberacion de noradrenalina |
| Agonistas alfa2 | Clonidina alfa-metil-dopa |